Оптим Альянс

ВИАГРА является новым пероральным препаратом предназначенным для лечения нарушении эрекции Он восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции Окись азота активирует фермент гуанилатциклазу что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле ВИАГРА оказывает периферическое действие на эрекцию Силденафип не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань При активации пути МО/цГМФ наблюдающейся при сексуальном возбуждении угнетение ФДЭ5 под влиянием сипденафила приводит к увеличению уровней цГМФ в кавернозном теле В связи с этим для проявления благоприятного фармакологического эффекта ВИАГРЫ необходима сексуальная стимуляция При однократном приеме ВИАГРЫ внутрь в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменении ЭКГ Максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 84 мм рт ст Соответствующее снижение диастолического артериального давления в положении лежа составляло 5 5 мм рт ст Снижение артериального давления объясняется вазодилатирующими эффектами силденафила возможно за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов ВИАГРА не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого) с помощью теста Farnsworth Munsell 100 через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6 которая участвует в процессе передачи света в сетчатке Исследования in vitro показали что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5 Исследования in vitro свидетельствуют о том что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10 10 000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 123 4 и 6) В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4 000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭЗ цАМФ специфической фосфодиэстеразы участвующей в сокращении сердца